Ресвератролът има ли полифеноли?

дачист ресвератрол на прахполучава непрекъснато внимание поради широкия си набор от биоактивности в областта на функционалните хранителни съставки, хранителните добавки и козметичните активни съставки. Производителите на здравни добавки, производителите на функционални напитки, формулаторите на продукти за лична хигиена и междинните купувачи на фармацевтични продукти го считат за предпоставка за оценка на качеството, стабилността и съвместимостта на суровините. Следователно, има ли ресвератролът полифеноли?

Ресвератролът има ли полифеноли?

Перспектива на химическата класификация

От гледна точка на химическата класификация, полифенолите са клас вторични метаболити, съдържащи множество фенолни хидроксилни (-OH) функционални групи. Въз основа на структурната сложност те могат да бъдат разделени на подкласове, включително фенолни киселини, флавоноиди, стилбени и лигнани. Химичното име на ресвератрол е 3,5,4'-трихидроксистилбен, с молекулна формула C₁₄H₁₂O₃ и молекулно тегло 228,25. Структурата му съдържа два бензенови пръстена (пръстен А и пръстен В), свързани с винилов мост. Всеки бензенов пръстен е заместен с фенолни хидроксилни групи: пръстен А има хидроксилни групи на 3 и 5 позиции, докато пръстен В има хидроксилна група на 4' позиция. Наличието на тези три фенолни хидроксилни групи ясно класифицира ресвератрола като стилбен полифенол. Стилбените се характеризират с два бензенови пръстена, свързани чрез винилова връзка, а ресвератролът е един от най-представителните естествени мономери в този подклас.

Следователно, от гледна точка на фитохимичната таксономия, ресвератролът принадлежи към класа на полифенолите. Това е типичен полифенол, характеризиращ се с относително проста структура, но забележима биологична активност. Когато купуват суровина ресвератрол, клиентите често свързват доклади от изпитвания на трети-страни (като HPLC и LC-MS), предоставени от доставчици на чист ресвератрол на прах, с общото съдържание на полифеноли, което обикновено се определя с помощта на метода на Фолин-Чокалтеу. Въпреки това е важно да се отбележи, че ресвератролът е мономерен полифенол, докато общото съдържание на полифенол отразява комбинираните нива на всички присъстващи фенолни съединения, включително, но не само ресвератрол.

Перспектива на молекулярната структура

От гледна точка на молекулярната структура, разпределението на трите фенолни хидроксилни групи в ресвератрола определя няколко ключови характеристики, които пряко влияят върху приложението му в индустриални формулировки:

• Антиоксидантна активност:
Фенолните хидроксилни групи действат като донори на водород, позволявайки на ресвератрола да улавя свободните радикали (като DPPH• и ABTS•⁺) и да хелатира йони на преходни метали (напр. Fe²⁺ и Cu²⁺), като по този начин инхибира верижните реакции на липидна пероксидация. Антиоксидантният капацитет на чистия ресвератрол на прах е тясно свързан с броя и позицията на тези хидроксилни групи: 4'-OH проявява най-висока активност, следвана от 3-OH и 5-OH. Това свойство е особено ценно във формулите за здравословни добавки, където ресвератролът може да помогне за защитата на други чувствителни към окисление компоненти като рибено масло и витамин А.

• Изомерия:
Естествено извлеченият ресвератрол съществува предимно в транс{0}}изомерна форма. При ултравиолетова светлина (254–365 nm) или алкални условия естественият ресвератрол на прах може частично да се превърне в цис-изомера. Пространственото разположение на фенолните хидроксилни групи в транс-ресвератрол е по-благоприятно за водородни връзки и улавяне на свободните радикали, което води до по-висока биологична активност в сравнение с цис формата. Следователно, по време на промишлена обработка е от съществено значение да се приложи светлинна защита и да се поддържат подходящи условия на pH (за предпочитане слабо киселинни до неутрални, pH 4–7), за да се сведе до минимум изомеризацията.

• Разтворимост и съвместимост:

Въпреки че ресвератролът съдържа фенолни хидроксилни групи, неговата цялостна молекулярна структура е относително неполярна. В резултат на това той показва ниска разтворимост във вода (приблизително 0,03 mg/mL), умерена разтворимост в етанол (приблизително 50 mg/mL) и добра разтворимост в разтворители като пропилей гликол и полиетилен гликол. В алкална среда фенолните хидроксилни групи могат да се йонизират, за да образуват фенолатни соли, временно повишавайки разтворимостта на чист ресвератрол на прах. Това обаче също може да увеличи риска от влошаване. За приложения, изискващи водна дисперсия (като напитки и орални течни формулировки), се препоръчва използването на микронизиран ресвератрол на прах или диспергируеми във вода-форми, произведени чрез технологии като включване на циклодекстрин или фосфолипидно комплексообразуване.

Как даТестСъдържанието на полифенол в ресвератрол?

За B2B клиенти, за да се провери дали естественият ресвератрол на прах, предоставен от доставчика, наистина отговаря на стандартите за "полифенолни" суровини, трябва да се вземат предвид следните елементи за тестване и съответните методи.

Guanjie Biotech е един от доставчиците на ресвератрол на прах, който предлага обикновен прах, микронизиран ресвератрол на прах и-водоразтворим ресвератрол на прах, всички с придружаващи доклади от тестове. Микронизираният прах има размер на частиците 10–25 μm, което увеличава специфичната повърхност и подобрява скоростта на разтваряне, без да променя фенолната хидроксилна структура. Водоразтворимият -продукт претърпява физическа модификация, като например комплексообразуване с включване на декстрин, с общо съдържание на полифенол, по-голямо или равно на 90%. При тестване по метода на Folin трябва да се има предвид влиянието на ексципиента. Препоръчително е този метод да се комбинира с HPLC проверка на съдържанието на мономер.

Как да добавите ресвератрол към формулата?

Полифенолните суровини проявяват следните предсказуеми поведенчески модели в-мащабно производство, които клиентите могат да използват, за да оптимизират своите процеси.

Контрол на стабилността:
Phenolic hydroxyl groups are sensitive to oxidation. The degradation half-life of pure resveratrol powder is significantly shortened under high temperature (>60 градуса), висока влажност (RH > 60%) и излагане на светлина (особено UVB). Препоръчват се следните мерки: добавяне на антиоксиданти към формулировката за синергична защита (0,01%–0,05% EDTA или 0,1% аскорбил палмитат) и прилагане на технологии за капсулиране (напр. липозоми, твърди липидни наночастици).

Условия за съхранение на продукта:
Съхранявайте на хладно място (15-25 градуса), в херметически затворени контейнери и защитени от светлина.

Оптимизиране на бионаличността:
3-OH и 5-OH групите на чист ресвератрол на прах придават висок афинитет към UDP-глюкуронозилтрансфераза (UGT), което води до 80%-90% метаболизиране след перорално приложение. За да подобрят експозицията на целевите органи, B2B клиентите могат да използват:

• Микронизиран ресвератрол (размер на частиците < 10 μm) за подобряване на скоростта на разтваряне

• Водо{0}}разтворим ресвератрол (подходящ за напитки и течни формулировки)

• Комбинация с пиперин (екстракт от черен пипер) или кверцетин за инхибиране на метаболитните ензими

Разпоредби и етикетиране:
Полифенолите обикновено се класифицират като хранителни съставки или хранителни добавки в много страни. FDA на САЩ класифицира ресвератрола като общопризнато като безопасно (GRAS) вещество за специфична употреба. Националната здравна комисия на Китай го одобрява като хранителна добавка (стандарт GB 2760-2014), разрешена само за употреба в здравословни храни. Клиентите се съветват да етикетират готовите продукти като "транс-ресвератрол (полифенол)", а не просто като "ресвератрол", за да отразят по-точно неговата химическа класификация.

Заключение:

Ресвератролът е полифенол, -по-точно, представителен мономер на стилбен полифенолите. Неговата биологична активност и химично поведение се определят от неговите три фенолни хидроксилни групи. Когато избират суровини за чист ресвератрол на прах, клиентите трябва да проектират формулировки, базирани както на общите характеристики на полифенолите (антиоксидантни свойства, склонност към изомеризация и несъвместимости), така и на специфичните характеристики на ресвератрола (ниска разтворимост във вода и висока скорост на свързване с UGT). Техническата документация, предоставена от доставчиците на ресвератрол на прах, трябва да включва както съдържание на мономер, така и общо съдържание на полифеноли, за да подпомогне одитите на качеството и регистрацията на продукта.

Guanjie Biotech се ангажира да предоставя стриктно насипен ресвератрол на прах, обслужвайки клиенти от здравната индустрия в над 100 страни по света. За допълнителна техническа информация (напр. ускорени данни за стабилност на чист ресвератрол на прах в различни ексципиенти, SOP шаблони за методи за откриване на полифеноли и микронизирани размери на частиците и профили на разтваряне) или за обсъждане на персонализирани решения за формулиране, моля свържете се с Guanjie Biotech наinfo@gybiotech.com.

Референции

[1] Zhang Zesheng, Liu Kehai, Lü Xiaoling. Изследване на стабилността на ресвератрол [J]. Хранителна наука, 2007, 28 (5): 89-92.

[2] Wang Jing, Sun Aidong. Напредък на изследванията върху класификацията, структурата и биоактивността на полифенолните съединения [J]. Технология на хранителната промишленост, 2013, 34 (11): 378-382.

[3] Главна администрация за надзор на качеството, инспекция и карантина на Китайската народна република. GB/T 19633-2005 Определяне на съдържанието на ресвератрол чрез високоефективна течна хроматография[S]. Пекин: China Standards Press, 2005 г.

[4] Li Hongliang, Jiang Hongxiang. Химическа класификация и биологични източници на стилбенови съединения [J]. Вестник за растителна таксономия и ресурси, 2011, 33 (2): 167-174.

[5] Ян Юексин, Уанг Гуангя. Методи за откриване на ефикасните компоненти на здравословни храни [S]. Пекин: China Standards Press, 2008 г.

[6] Baur JA, Sinclair D A. Терапевтичен потенциал на ресвератрол: in vivo доказателства [J]. Nature Reviews Drug Discovery, 2006, 5 (6): 493-506.

[7] Fremont L. Биологични ефекти на ресвератрол [J]. Life Sciences, 2000, 66(8): 663-673.

[8] Neves AR, Lucio M, Lima JLFC и др. Ресвератролът в медицинската химия: критичен преглед на неговата фармакокинетика, доставка-на лекарства и мембранни взаимодействия [J]. Текуща медицинска химия, 2012, 19 (11): 1663-1681.

[9] Cote S, LeBlanc J, Boudreau LH, et al. Антиоксидантните свойства на ресвератрола: преглед на неговите механизми на действие и потенциални приложения [J]. Journal of Functional Foods, 2015, 18: 1044-1063.

[10] Администрация по храните и лекарствата на САЩ. Уведомление по GRAS за транс-ресвератрол (GRN №. 868)[EB/OL]. (2018-03-22). https://www.fda.gov/food/gras-notice-inventory.

[11] Wang Y, Catana F, Yang Y, et al. Ресвератрол глюкурониди: структурно определяне и in vivo метаболитни пътища [J]. Лекарствен метаболизъм и разпределение, 2002, 30 (12): 1436-1442.

[12] Das S, Das D K. Resveratrol: терапевтично обещание за сърдечно-съдови заболявания [J]. Скорошни патенти за откриване на сърдечно-съдови лекарства, 2007, 2 (2): 133-138.