Артемизинин на прах

Какво е артемизинин на прах?

Артемизинин на прахе безцветен игловиден кристал от сесквитерпенов лактон с пероксидни групи, извлечен от стъблата и листата на съставното съцветие Artemisia annua, открито от китайския фармаколог Tu Youyou през 1971 г. Артемизининът е безцветен игловиден кристал с точка на топене { {3}} степен. Той е лесно разтворим в хлороформ, ацетон, етилацетат и бензен, разтворим в етанол и етер, слабо разтворим в студен петролев етер и почти неразтворим във вода. Поради специалната си перокси група, той е термично нестабилен и лесно се разлага от влага, топлина и редуциращи вещества.

Артемизининът е органично съединение с молекулна формула C15H22O5 и молекулно тегло 282,34. Това е нов тип сесквитерпенов лактон с перокси връзка и делта-лактонов пръстен и 1,2,4-триоксанова структурна единица, включваща пероксид, който е много рядък в природата Да, той съдържа 7 хирални центъра в неговата молекула. Неговата биогенна връзка принадлежи към аморфановия тип, който се характеризира с цис-свързването на А и В пръстените, транс връзката между изопропиловата група и предмостния водород, а въглеродната рамка на А пръстена в артемизинина е прекъсната от кислороден атом.

IR спектърът (KBr) има шестчленен пръстен лактон (1745 cm) и пероксидни групи (831, 881, 1115 cm-1). Без двойна връзка, без UV абсорбция. Масспектрометрия с висока разделителна способност (m/e282.1472M+) и елементен анализ (C63.72%, 7.86%).

Кристалографски параметри: пространствена група, параметри на елементарна клетка a=24.098Å, b=9.468Å, c=6.399Å.

Плътност: експериментална d0=1.30g/cm3, изчисление d0=1.294g/cm3, брой молекули в единична клетка Z=4.

 

 

COA

Артикул	Спецификация	Резултат	Метод
Основна информация за продукта
Род и вид	Artemisia annua L.	Съобразете се	/
Част от Завода	билка	Съобразете се	/
Страна на произход	Китай	Съобразете се	/
Маркиращи съединения
Артемизинин	>99.0%	99.26%	HPLC
Органолептични данни
Външен вид	Кристал	Съобразете се	/
Цвят	Бяло	Съобразете се	/
миризма	Характеристика	Съобразете се	/
вкус	Характеристика	Съобразете се	/
Данни за обработка
Метод на обработка	Екстракция	Съобразете се	/
Физически характеристики
Размер на частиците (80 меша)	98.0%преминаване 80 меша	Съобразете се	GB/T 5507-2008
Загуба при сушене	<5.0%	0.2%	5g/105 градуса/2ч
Съдържание на пепел	<5.0%	0.3%	2g/525 градуса/3ч
Тежки метали
Общо тежки метали	<10 ppm	Съобразете се	USP<231>, метод II
като	<1.0 ppm	Съобразете се	AOAC 986.15, 18-ти
Pb	<2.0 ppm	Съобразете се	AOAC 986.15, 18-ти
Hg	<0.5 ppm	Съобразете се	AOAC 971.21, 18-ти
Cd	<0.5 ppm	Съобразете се	AOAC 971.21, 18-ти
Остатъци от пестициди
666	<0.2ppm	Съобразете се	GB/T5009.19-1996
ДДТ	<0.2ppm	Съобразете се	GB/T5009.19-1996
микробиология
Общ брой плочи	<1,000cfu/g	Съобразете се	AOAC 990.12, 18-ти
Общо мая и плесен	<100cfu/g	Съобразете се	FDA (BAM) Глава 18, 8-мо издание.
E. Coli	Отрицателна	Отрицателна	AOAC 997.11, 18-ти
Салмонела	Отрицателна	Отрицателна	FDA (BAM) Глава 5, 8-мо издание.

 

Производствен процес:

Химични свойства

1. Пероксигрупова реакция

Реакцията между артемизинин и трифенилфосфин може да докаже, че артемизинин на прах съдържа един еквивалент перокси група. Методът се състои в това, че артемизининът се нагрява под обратен хладник с азот в разтвор на трифенилфосфин и ксилен, последвано от разбъркване с формалдехид и вода и промиване с вода. Органичният слой се комбинира с водния слой и киселия разтвор. След добавяне на основа се екстрахира с диетилов етер без пероксид, суши се над безводен натриев сулфат и диетиловият етер се отстранява. Измерва се теглото на трифенилфосфора. Артемизининът е подобен.

 

2.Цветна реакция

Цветната реакция е прост и осъществим метод за идентифициранеАртемизинин на прах, и има много доклади, включително основно следното:

(1) Реакция на кондензация на p-диметиламинобензалдехид: вземете около 10mg от експерименталния продукт артемизинин, добавете 2mL етанол за разтваряне, добавете 1mL реагент p-диметиламинобензалдехид и го загрейте на водна баня, разтворът е синьо-лилава реакция.

(2) Реакция на железен хидроксамат: проба същата като (1), разтворете в 1 mL метанол, добавете 4 до 5 капки φ=7% хидроксиламин хидрохлорид метанолов разтвор, загрейте до кипене на водна баня и добавете разредете солна киселина след охлаждане, за да се настрои до киселинност, след това добавете φ=1% FeCl3, 1 до 2 капки разтвор на етанол, разтворът има лилаво-червена реакция.

(3) Реакция на 2,4-динитрофенилхидразин: вземете същата проба като (1), разтворете в 1 mL хлороформ, капнете я върху филтърна хартия, напръскайте с тестовия разтвор на 2,4-динитрохидразин и изсушете във фурна при 80 градуса. След 10 минути се получават жълти петна.

(4) Алкална m-динитробензен реакция: проба същата като (1), разтворете в 2 mL етанол, добавете няколко капки φ=2% m-динитробензен етанолов разтвор и наситен KOH етанолов разтвор и загрейте водна баня леко, разтворът става червен.

 

3. Реакция на хидрогенолиза

Артемизининът беше каталитично хидрогениран в метанолов разтвор, съдържащ паладий-калциев карбонат при нормална температура и налягане, и пероксидът беше редуциран до съединение III (III на фигура 1). По време на този реакционен процес получената първоначална реакция е маслено вещество. Ако се разтвори в n-хексан с малко количество ацетон, трябва да се постави за 4-5d, за да стане кристал на съединение III, а в диазометан се получава чрез метилова естерификация Метилов естер съединение IV.

 

4.Реакция на редукция

Артемизининът се разтваря в метанол и твърдият натриев борохидрид се добавя бавно с разбъркване в ледена баня (0-5 градуса) и разбъркването продължава половин час след добавянето. Реакционният разтвор се неутрализира с ледена оцетна киселина и разтворителят се отстранява при понижено налягане, за да се получи суров кристален продукт от съединение V (V на фигура 1), което е полуацетално съединение, получено чрез редукция на артемизинин с натриев борохидрид. Ако паладиево-калциевият карбонат се използва за каталитично хидрогениране при нормална температура и налягане, ще се загуби кислород, за да се получат епоксидни съединения.

 

5. Реагирайте с база

Екстракт от сладък пелинАртемизинин на прахсе разтваря в метанол, а калиевият карбонат се разтваря във вода. Разтворът на калиев карбонат се добавя бавно към метаноловия разтвор на артемизинин при разбъркване, за да се смеси равномерно в бистър разтвор. , екстрахиран два пъти с етер, етерният слой се промива два пъти с малко количество вода, водният слой се подкислява до pH=2 с φ=10% солна киселина и след това се екстрахира три пъти с етер. Етерният слой се промива с вода до неутрално състояние, суши се над безводен натриев сулфат в продължение на 2 до 3 часа, етерният слой се вакуумира до сухо, полученият остатък се поставя в хладилник, за да премине през течността, и се утаява полутвърдо вещество . За съединение VI (VI на фигура 1), то се филтрира и прекристализира веднъж, за да се получат по-пречистени кристали.

 

6. Реагирайте с киселина

Добавете артемизинин към сместа с концентрирана ледена оцетна киселина H2SO4 и разклатете добре, за да се разтвори, и я оставете на 25 градуса за 16-17 часа. Разтворът е светло кафеникаво-жълт и леко флуоресцентен. Изсипете реакционния разтвор в равен обем ледена вода, разбъркайте добре и използвайте хлороформен екстракт 3 пъти, изплакнете хлороформния слой с вода до неутрална реакция, изсушете с безводен натриев сулфат, отстранете органичния разтворител при понижено налягане, за да получите сурови кристали, прекристализирайте два пъти, за да се получат люспести кристали на съединение VII (VII на Фигура 1), точка на топене 144-146 степен, (C=.2.1 хлороформ).

 

функция

1. Антималарийно

Артемизинин на прахе най-популярното антималарийно лекарство след пириметамин, хлорохин и примаквин, особено за церебрална малария и антихлорохинова малария, артемизининът има характеристиките на бърз ефект и ниска токсичност. Неговият механизъм против малария се дължи главно на активирането на артемизинин за генериране на свободни радикали в процеса на лечение на малария. Когато са повредени, митохондриите набъбват, вътрешната и външната мембрана падат, като по този начин причиняват увреждане на клетъчната структура и функция на Plasmodium, а хроматинът в ядрото също е засегнат до известна степен. Артемизининът може също значително да намали приема на изолевцин от маларийния паразит, като по този начин инхибира синтеза на протеин в паразита.

Антималарийният ефект на артемизинин е свързан с различни налягания на кислород. Колкото по-високо е налягането на кислорода, толкова по-ниска е половината ефективна концентрация на артемизинин върху Plasmodium falciparum, култивиран in vitro. Реактивните кислородни видове могат не само директно да унищожат маларийния паразит, но и да увредят червените кръвни клетки, причинявайки смъртта на паразита. Artemisia annua не само има добър убиващ ефект върху Plasmodium, но също така има известен инхибиращ ефект върху други паразити. В началото на 80-те години на миналия век предварително проучване от изследователи установи, че артемизининът има анти-шистозомиазен ефект. Проучването потвърди, че може да убие шистозомиазата в ларвния стадий по време на целия период на приемане на артемизининови лекарства. Клинично е потвърдено, че артемизининът и неговите производни не са открили особено очевидни нежелани реакции по време на лечението на малария.

 

2. Лечение на белодробна хипертония

Белодробната артериална хипертония (БАХ) е патофизиологично състояние, характеризиращо се с ремоделиране на белодробната артерия и повишено белодробно артериално налягане до определена граница, което може да бъде усложнение или синдром. Артемизинин за лечение на белодробна артериална хипертония: Намалява белодробното артериално налягане при пациенти с БАХ чрез разширяване на кръвоносните съдове, подобрявайки симптомите. Займан и др. установи, че артемизининът има противовъзпалителни ефекти, а артемизининът и неговите основни вещества имат инхибиторни ефекти върху различни възпалителни фактори и могат също да инхибират производството на азотен оксид от възпалителни медиатори; артемизинин има имуномодулиращи ефекти; Feng Yibo и др. Чрез експериментални изследвания беше установено, че артемизининът може да инхибира пролиферацията на васкуларни ендотелни клетки и васкуларни гладкомускулни клетки, което играе важна роля при лечението на ПАХ; артемизининът може да инхибира активността на матричните металопротеинази, като по този начин инхибира белодробното съдово ремоделиране; Артемизининът може да инхибира експресията на свързаните с ПАХ цитокини и допълнително да засили антиваскуларния ремоделиращ ефект на артемизинина.

 

3. Имуномодулиращо

Проучванията са установили, че дозировката на артемизинин и неговите производни може по-добре да инхибира митогена на Т лимфоцитите, без да причинява цитотоксичност, като по този начин индуцира пролиферацията на лимфоцити от далака при мишки. Това откритие има добра референтна стойност за лечението на автоимунни заболявания, медиирани от Т-лимфоцити. Оцетът от артемизия има ефект на засилване на неспецифичния имунитет и може да увеличи общата активност на комплемента на миши серум. Дихидроартемизининът има директен инхибиторен ефект върху пролиферацията на В-лимфоцити, като по този начин намалява секрецията на автоантитела от В-лимфоцити, намалява хуморалния имунен отговор и има известен инхибиторен ефект върху хуморалния имунитет, намалявайки образуването на имунни комплекси.

 

4. Противогъбични

Противогъбичният ефект наартемизинин на прахсъщо кара артемизинин да показва известна антибактериална активност. Проучванията потвърждават, че шлаката на прах и водната отвара от артемизинин имат силно антибактериално действие върху Bacillus anthracis, Staphylococcus epidermidis, catarrhalis и дифтериен бацил. Освен това има известно антибактериално действие.

 

5. Антидиабетно

На 1 декември 2016 г. проучване, публикувано онлайн в американското списание Cell („Cell“), предполага, че лекарството може да спаси и пациенти с диабет. Учени от Изследователския център за молекулярна медицина CeMM на Австрийската академия на науките и други институции са открили, че артемизининът може да "трансформира" клетки, произвеждащи глюкагон, в клетки, произвеждащи инсулин. Артемизининът се свързва с протеин, наречен гефирин. Гефиринът активира GABA рецепторите, основен превключвател в клетъчното сигнализиране. Впоследствие се променят безброй биохимични реакции, водещи до производството на инсулин. Друго проучване показа, че в миши модел инжектирането на GABA също води до превръщане от клетка в клетка, което предполага, че и двете вещества са насочени към един и същ механизъм. Но дългосрочните ефекти на артемизинин изискват допълнителни тестове. [15]

 

6.Други приложения

Екстрактът от Artemisia Annua също се използва клинично в комбинация с Cordyceps sinensis, който може да инхибира повторната поява на лупусен нефрит и да постигне ефект на защита на бъбреците. Неговият антифибротичен ефект може значително да намали степента на фиброза в белодробната тъкан и има добра практическа перспектива за превенция и лечение на белези.

Освен товаАртемизинин на прахможе също да унищожи мембранната структура на Pneumocystis carinii, причинявайки вакуоли в цитоплазмата и кисти на трофозоитите, митохондриално подуване, разкъсване на ядрената мембрана, подуване на ендоплазмения ретикулум и разтваряне и разрушаване на интрацистното тяло и други ултраструктурни промени, като по този начин се противопоставят на пневмония на Pneumocystis carinii. Лекарствата с артемизинин имат висока селективна токсичност за ембрионите и ниските дози могат да причинят смърт на ембриона и да доведат до аборт и могат да бъдат разработени като лекарства за изкуствен аборт.

 

Фабрика и екип:

 

Сертификация

 

Опаковка и пратка

Популярни тагове: артемизинин на прах, Китай артемизинин на прах производители, доставчици, фабрика